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【最新研究】五味子中发现抗HIV先导化合物

来源:神农蜂语 时间:2017-01-07 10:41:59

五味子是常见的滋补强身类药材,泡水还可快速降低血压。但中科院昆明植物研究所孙汉董院士课题组Z近却发现了五味子的新功效——抗艾滋病病毒(HIV)。据了解,该课题组研究五味子科植物已25年,从中分离鉴定了425个新化合物,发现有的化合物具有强抗HIV活性,目前正进行临床前的相关研究。


药用历史悠久

从中研制出两种抗肝炎新药

五味子科植物,是一种重要的药用植物类群,分北五味子属和南五味子属两个属,QSJ约有50种,我国有30余种,其中有13种植物为我国特有种。

我国是SJ上五味子科植物资源Z丰富的GJ,已发现有21种(包括变种和变形)可供药用。除果实外,植物的根、藤茎均可供药用。除我国西部少数几个省外,Q国均有分布,约有50%的种类集中分布在云南、四川两省。


该科植物因具有保护肝脏、抑制中枢神经系统、增强机体免疫及滋补强壮等药用功能,临床应用已有两千多年的历史,也是我国历年来以原药材和五味子果实提取物出口的Z重要的药材之一。

上世纪40年代后,对五味子科植物的研究,以日本和我国科学家等Z为活跃,研究人员从中发现了以联苯环辛二烯类木脂素、环阿尔廷型和羊毛甾烷型三萜为主要结构类型的、大量的化合物;并有众多的药理学家对木脂素类化合物开展了生物活性研究。

我国学者以五味子中的联苯环辛二烯类木脂素为先导化合物,创制了拥有自主知识产权的抗肝炎新药——联苯双酯和双环醇,取得了显著的社会和经济效益。


持续研究25年

分离鉴定出425个新化合物

从1990年开始,中科院院士、中科院昆明植物研究所研究员孙汉董带领课题组,持续不断地对五味子科植物进行研究,并取得了丰硕成果。其中:

共对24种该科植物的化学成分及部分化合物的Q合成开展了研究;从中分离鉴定了425个新化合物(三萜类化合物252个),新化合物中包括了28种新颖骨架结构类型的三萜化合物。

S次发现了一系列高氧度化的、骨架重排的、环系J其复杂的新颖降三萜类化合物,引起了国内外学者J大关注,并将这一类化合物命名为“五味子降三萜”。

与北京大学杨震教授合作,S次实现了对这一新颖骨架降三萜的Q合成,从而成为从骨架的原创性发现到Q合成研究均由我国学者所完成的复杂天然产物的研究范例。

在对南五味子属植物进行研究时,发现其中的一类三萜化合物对肿瘤细胞具有较强的细胞毒活性。

发现具有强抗HIV活性的先导化合物——“二苯胺酯”。“二苯胺酯”毒性小,广谱性好,对实验株、临床株都有效。在GJ重大新药创制项目的资助下,目前正在开展临床前的相关研究,有望成为一类新型的、潜在抗HIV药物。

据介绍,由于Q球至今尚未研制成功艾滋病病毒疫苗,使用抗艾滋病病毒药物是目前防治艾滋病的Z主要手段。

孙汉董院士课题组对“五味子降三萜”的原创性研究,使我国学者在五味子科植物三萜研究方面占据了SJ领先地位。他们的研究成果,获得了2014年度云南省科学技术奖自然科学类特等奖。


名词解释

五味子

五味子为木兰科植物五味子或华中五味子的干燥成熟果实。前者习称“北五味子”,后者习称“南五味子”。秋季果实成熟时采摘,晒干或蒸后晒干,除去果梗及杂质。唐等《新修本草》载“五味皮肉甘酸,核中辛苦,都有咸味”,故有五味子之名。五味子分为南、北二种。古医书称它荎蕏、玄及、会及,Z早列于神农本草经上品中药,能滋补强壮之力,药用价值J高,有强身健体之效,与琼珍灵芝合用治疗失眠。

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